Corso di Laurea in Biotecnologie

Recettori e trasduzione del segnale. Concetto di recettore: generalità e proprietà.Caratteristiche dell’interazione farmaco-recettore: legami chimici nell’interazione farmaco-recettore. Metodi di studio dei recettori

Relazioni fra interazione farmaco-recettore e risposta. Teorie recettoriali: teoria occupazionale classica, teoria dell’occupazione modificata secondo Ariëns, teoria occupazionale modificata secondo Stephenson e Furchott, determinazione della costante di dissociazione degli agonisti, determinazione della costante di dissociazione degli agonisti parziali, determinazione della costante di dissociazione degli antagonisti, antagonisti competitivi, allosterici, non competitivi, teoria di Paton (rate theory), teoria della perturbazione macromolecolare, teoria del recettore a due stati, teoria del recettore mobile, modello operazionale.

Recettori per mediatori endogeni. Recettori di membrana, modulazione delle risposte recettoriali.

Isolamento e caratterizzazione dei recettori. Solubilizzazione del recettore, affinity chromatography, affinity labeling, tecnologia del DNA ricombinante.

Trasmissione catecolaminergica. Sintesi delle catecolamine. Recettori adrenergici, recettori dopaminergici. Principi di intervento farmacologico sui recettori ,-adrenergici e dopaminergici. -agonisti (diretti ed indiretti), -antagonisti (diretti ed indiretti), -agonisti ed antagonisti, agonisti ed antagonisti dopaminergici ad azione diretta ed indiretta.

Trasmissione colinergica. Sintesi, accumulo vescicolare e rilascio dell’acetilcolina. Recettori colinergici. recettori nicotinici e muscarinici. Principi di intervento farmacologico sui recettori colinergici: agonisti ed antagonisti nicotinici, agonisti ed antagonisti muscarinici, inibitori dell’acetilcolinesterasi.

Trasmissione GABAergica. Sintesi, metabolismo, liberazione e ricaptazione del GABA. Recettori per il GABA: recettori GABA_A, recettori GABA_B. Principi di intervento farmacologico sui recettori GABAergici: agonisti ed antagonisti GABA, siti di legame per le benzodiazepine, inibitori del canale, siti di interazione per i barbiturici e per gli steroidi.

Trasmissione peptidergica. Caratteristiche generali della trasmissione peptidergica. Endorfine e recettori oppiodi. Principi di intervento farmacologico sui recettori oppioidi: agonisti oppioidi (analgesici narcotici) e modelli recettoriali correlati ; agonisti parziali ed antagonisti oppiodi e concetto di message- address.

F. Clementi, G. Fumagalli, Farmacologia generale e molecolare, UTET, 1996.

C. Melchiorre, I recettori dei neurotrasmettitori, CLUEB, 1996.